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Tipo: Dissertação
Título: Avaliação in vitro da atividade antineoplásica do ácido lecanórico e de seus produtos de modificação estrutural
Título(s) alternativo(s): Evaluation in vitro of antineoplasic activity of lecanoric acid and their products of estructural modification
Autor(es): Bogo, Danielle
Abstract: Os liquens resultam da associação simbiótica entre um fungo e um ou mais organismos fotossintéticos. Substâncias resultantes do metabolismo secundário de liquens, especialmente aqueles de natureza fenólica, apresentam várias atividades tais como agentes antimicrobianos, antineoplásicos, citotóxicos entre outros. O objetivo deste estudo foi avaliar in vitro a atividade antineoplásica de orselinatos obtidos por modificações estruturais no ácido lecanórico, um depsídeo isolado do líquen Parmotrema tinctorum. O ensaio de citotoxicidade foi realizado in vitro com sulforrodamina B (SRB), utilizando as seguintes linhagens de células neoplásicas: laringe (Hep2), mama (MCF-7), pulmão (786-0), pele (B16-F10) e uma linhagem normal de rim de macaco (VERO). Dentre todos os compostos testados o orselinato de n-butila foi o composto mais ativo, seguido de orselinato de sec-butila e terc-butila (IC50: 7,2, 8,9 e 10,2 μg.mL-1). Este último apresentou o maior índice de seletividade (2,6). Orselinato de etila, n-propila e n-butila foram mais ativos contra Hep2 em comparação com MCF7, 786, e B16. Os orselinatos de iso-propila e n-pentila, ao contrário, demonstraram maior atividade em 786-0. O composto inicial, ácido lecanórico e orselinato de metila foram inativos nas quatro linhagens de células neoplásicas testadas. Estes resultados indicam e confirmam as informações obtidas previamente de que as modificações estruturais realizadas no ácido lecanórico e a elongação da cadeia dos orselinatos (de metil para butil), potencializam a atividade antineoplásica provavelmente devido ao aumento da lipofilicidade.
Lichens are a symbiotic association of a fungus and one or more photosynthetic partners. Phenolic substances from lichens exhibit a wide range of biological actions, including antimicrobial, antineoplasic, and cytotoxic activities. The purpose of this study was evaluate in vitro the antineoplasic activity of orsellinates obtained from estructural modifications of lecanoric acid, a depside isolated from the lichen Parmotrema tinctorum. A cytotoxicity assay was carried out in vitro with sulforhodamine B (SRB) using the following cell lines: larynx (Hep2), breast (MCF-7), lung (786-0), melanoma (B16-F10) and a normal cell line of kidney of monkey (VERO). Among all the compounds tested, n-butyl orsellinate was the most active, followed by sec-btyil orsellinate and terc-butyl orsellinate (IC50: 7,2, 8,9 e 10,2 μg mL-1). The last one showed the higher selective index (2,6). Ethyl orsellinate, n-propyl and n-butyl were more active against Hep2 than against MCF7, 786-0, or B16-F10. Iso-propyl and npentyl orsellinates showed greater activity against 786-0. The inicial compound lecanoric acid and methyl-orsellinate were inactive against the four cell lines evaluated. These results corroborate previous information that structural modifications of lecanoric acid and chain elongation of orsellinates (from methyl to butyl) increase the potency of antineoplasic activity, probably owing to an increase in lipophilicity.
Palavras-chave: Linhagem Celular Tumoral
Farmacognosia
Resistencia a Medicamentos Antineoplásicos
Cell Line, Tumor
Pharmacognosy
Drug Resistance, Neoplasm
Tipo de Acesso: Acesso Aberto
URI: https://repositorio.ufms.br/handle/123456789/330
Data do documento: 2009
Aparece nas coleções:Programa de Pós-graduação em Saúde e Desenvolvimento na Região Centro-Oeste

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