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https://repositorio.ufms.br/handle/123456789/4674| Tipo: | Dissertação |
| Título: | Novos análogos 2-nitroimidazóis isoxazólicos e sua atividade antileishmania |
| Autor(es): | PEDRO AUGUSTO NABARRETE COSTA |
| Primeiro orientador: | Adriano Cesar de Morais Baroni |
| Resumo: | As doenças negligenciadas são em sua maioria infecto-parasitárias e possuem incidência principalmente em países subdesenvolvidos com grande desigualdade social. Os tratamentos disponíveis para estas doenças são restritos e o baixo poder aquisitivo dos países endêmicos não desperta o interesse das indústrias farmacêuticas. As leishmanioses destacam-se dentre as doenças negligenciadas devido à sua alta prevalência e letalidade, sendo considerada um sério problema de saúde pública no Brasil que é um país endêmico. Deste modo evidencia-se a importância de estudos para desenvolvimentos de novos candidatos à fármacos para tratamento destas doenças. Neste trabalho foram sintetizados um total de 46 análogos 2-nitroimidazóis isoxazólicos utilizando como inspiração a estrutura do benznidazol (BZN) com modificações para criação de uma biblioteca de compostos afim de estabelecer uma relação estrutura-atividade. A atividade antileishmania in vitro foi avaliada contra as formas amastigotas de Leishmania (L.) amazonensis. Os compostos mais ativos poderão ser considerados como futuros candidatos à fármacos para realização de testes in vivo. |
| Abstract: | Neglected diseases are a group of infectious and parasitic diseases that present problems in underdeveloped countries with social inequality. The treatments are limited and the minor financial return does not arouse the interest of pharmaceutical industries. Leishmaniasis stand out as neglected diseases due to their high prevalence and lethality, being a serious public health problem in Brazil, which is an endemic country. In this way, the importance of studies for the development of new drug candidates for the treatment of neglected diseases is evidenced. In this work, a total of 46 2-nitroimidazole isoxazole analogues were synthesized using the structure of benznidazole (BZN) as inspiration in order to create a library of compounds to establish an activity-relationship. In vitro activity was evaluated against Leishmania. amazonensis. Analogues with the highest biological activity can be considered candidates for in vivo assays. |
| Palavras-chave: | Novos análogos 2-nitroimidazóis isoxazólicos e sua atividade antileishmania |
| País: | Brasil |
| Editor: | Fundação Universidade Federal de Mato Grosso do Sul |
| Sigla da Instituição: | UFMS |
| Tipo de acesso: | Acesso Restrito |
| URI: | https://repositorio.ufms.br/handle/123456789/4674 |
| Data do documento: | 2022 |
| Aparece nas coleções: | Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas |
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